Användning och dosering av ziconotidacetat

Högkvalitativ Ziconotid CAS: 107452-89-1 Ziconotidacetat

Välkommen till Contact Mitchell För mer information Direkt: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Ziconotidacetat I nöd i andras ögon för behandling av allvarlig kronisk smärta är nervvävnad n-typ kalciumkanalblockerare.

Snabba uppgifter om Ziconotidacetat:

Förpackning : 1g / 10g / 50g100g / 500g / 1kg packad med aluminiumfoliepåse, fluorerade flaskor, glasflaskor, plastflaskor eller som din speciella förfrågan.

Anmärkningar Våra produkter är begränsade till endast vetenskaplig forskning och produktion. Våra produkter kommer inte att säljas till countires och regioner under administrativa och patentskydd.

Vad är Ziconotidacetat?

Ziconotid (SNX-111; Prialt) är ett atypiskt analgetiskt medel för att förbättra svår och kronisk smärta. Avled från Conus magus, en kegelsnål, är den syntetiska formen av en ω-konotoxinpeptid. [1]

I december 2004 godkände livsmedels- och drogadministrationen ziconotid när den levererades som en infusion i cerebrospinalvätskan med hjälp av ett intratekalt pumpsystem.

Ziconotid är ett kraftfullt analgetiskt läkemedel som har en unik verkningsmekanism som involverar kraftigt och selektivt block av kalciumkanaler av N-typ som kontrollerar neurotransmission vid många synapser. Den analgetiska effekten av ziconotid beror sannolikt på dess förmåga att avbryta smärtsignalering vid ryggmärgsnivån. Ziconotid är ett peptidläkemedel och har godkänts för behandling av allvarlig kronisk smärta hos patienterna endast när de administreras av den intratekala vägen. Viktigt är att långvarig administrering av ziconotid inte leder till utveckling av missbruk eller tolerans. Den aktuella översynen diskuterar de olika studier som har behandlat in vitro biokemiska och elektrofysiologiska åtgärder av ziconotid liksom de många prekliniska studier som utfördes för att belysa sin antinociceptiva verkningsmekanism hos djur. Dessutom gäller denna granskning de pivotala kliniska prövningarna i fas 3 (och andra) som genomfördes till stöd för ziconotids godkännande för behandling av allvarlig kronisk smärta och försöker ge insikt om framtida upptäckt och utveckling av nyare smärtstillande läkemedel som skulle agera med en liknande mekanism för ziconotid men som kan erbjuda förbättrad säkerhet, tolerans och användarvänlighet.

Tillämpning av ziconotidacetat:

Ziconotids farmakologiska effekter har undersökts omfattande i prekliniska in vivo och in vitro-modeller. Kortfattat är intratekal ziconotid ett kraftfullt antinociceptivt läkemedel i flera djurmodeller av kronisk smärta och det verkar ha en helt ny verkningsmekanism som involverar ett kraftfullt och selektivt block av kalciumkanaler av nervsynt neuronalt N-typ i ryggmärgen. Faktum är att det är den enda selektiva N-typen kanal blockerare som för närvarande är godkänd för klinisk användning. Bevis tyder på att ziconotid levererar sin antinociceptiva effekt genom att minska frisättningen av pronokiceptiva neurotransmittorer i ryggmärgs dorsala horn och därigenom hämmar smittsignaltransmission. Intratekal ziconotids kliniska effekt överensstämmer med hypotesen att kalciumkanaler av N-typ är centrala regulatorer av nociceptiv signalering hos människor, även om det är rimligt att säga att dess exakta analgetiska mekanism hos människor fortfarande är obekräftad vid denna tidpunkt.

Framtidsutsikter och avslutande anmärkningar:

Ziconotid representerar en stor prestation för aktuell smärtbehandling men trots sin potenta analgetiska effekt kvarstår betydande möjligheter till förbättring. Möjligheten härstammar huvudsakligen från läkemedlets peptidiska natur och dess krav på intratekal administrering för att ge analgetisk effekt med minskad potential för biverkningar av systemiska och centrala nervsystemet. Följaktligen överväger forskare inom läkemedelsforskning olika metoder för att identifiera och utveckla nya oralt aktiva, kalciumkanal-selektiva blockerare av N-typ som har potential att överträffa ziconotid.

COA:

Ziconotid Beskrivning:

Ziconotid har beskrivits som ett potent och långvarigt antinociceptivt läkemedel när det administreras genom den intratekala vägen. Experimentella bevis på ziconotids antinociceptiva egenskaper erhölls först i början av 1990-talet och sedan dess har omfattande studier utförts för att karakterisera dess effekter i flera djurmodeller av smärta. Det är också viktigt att notera att ziconotid kan vara effektivt under olika intratekala doseringsregimer, inklusive enkel bolusinjektion och akut eller kronisk kontinuerlig infusion. Trots sin potenta effekt tenderar det terapeutiska indexet för ryggmärgszikonotid att vara lågt och ofta är dess antinociceptiva effekter i djur åtföljda av motorunderskott vid högre doser. Även om ziconotid inte lätt passerar blodhjernbarriären hos normala djur kan det leda till hypotension om det kommer in i den systemiska cirkulationen (Bowersox et al 1992, Wright et al 2000, Takahara et al 2002). Denna effekt på blodtryck verkar förmedlas åtminstone delvis genom inhibering av sympatisk neurotransmission, troligen som ett resultat av kalciumkanalblockad av N-typ i sympatiska nervterminaler (Wang et al 1998).

Välkommen till Kontakt:

Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Wechat: 18124076819

E-post: hk@chembj.com

SENDI Biotech