Vilka är de faktorer som orsakar instabiliteten hos flaskan lyofiliserad peptidsyntes?

- Apr 13, 2018-

Instabiliteten hos flaskor av lyofiliserade peptider är ett av de största problemen vid studier av deras formuleringar, och det finns många orsaker till detta. Det finns emellertid inte många stora orsaker till instabilitet för en flaska av lyofiliserade peptider. En detaljerad studie av påverkan av yttre förhållanden (såsom pH, temperatur, ljus, syrekoncentration, etc.) på stabiliteten hos flaskor av lyofiliserade peptider bidrar till att designa en rationell formulering. Även om mekanismen med vilka tillsatser stabiliseras, är flaskans lyofilisering av peptider inte fullständigt förstådd, men användningen av additiv är fortfarande ett av de primära sätten att förbättra stabiliteten hos de lyofiliserade peptidformuleringarna i flaskan. Användningen av analysverktyg som CD och DSC kan hjälpa till att snabbt skärpa lämpliga tillsatser.

Orsaken till instabiliteten hos flaskan lyofiliserad peptid

Ytadsadsorptionen av proteiner är ett annat problem som uppstår vid lagring och användning. Till exempel adsorberar riL-2 på ytan av rörledningen under perfusionsprocessen, vilket resulterar i förlust av aktivitet.

Hur bestämmer man lösligheten för den injektionsflaska lyofiliserade peptiden från den injektionsflaska lyofiliserade peptidsekvensen?

(1) Om flaskor av lyofiliserad peptid innehåller en hög andel högt hydrofoba aminosyror, såsom Leu, Val, IIe, Met, Phe och Trp, är den flaskfria lyofiliserade peptiden svår att lösa upp i en vattenhaltig lösning eller helt enkelt inte löslig. Vilken som helst av dessa aminosyror, vare sig renade eller syntetiserade, kan ha problem.

(2) Under normala förhållanden är andelen hydrofoba aminosyror mindre än 50%. Den kan inte vara kontinuerlig med 5 i följd aa är hydrofob, de laddade aminosyrorna (positiv laddning K, R, H, N-änden, negativ laddning D, E, C Andelen av änden) är upp till 20% och om polären N- eller C-änden av den lyofiliserade peptiden i flaskan kan öka den polära aminosyran, den kan också förbättra lösligheten.