Ethinylestradiol Ethynyl Estradiol Female Hypogonadism

Hög renhetsgrad Etinylestradiol eller 17-etinylestradiol CAS 57-63-6 Pharmaceutical Ethynyl Estradiol Behandling av kvinnlig hypogonadism

Ethinylestradiol Kontakt Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Snabba detaljer:

CAS nr: 57-63-6

Övriga namn: Etinylestradiol

MF: C20H24O2, C20H24O2

EINECS nr :200-342-2

Ursprungsort: Kina, Kina (fastlandet)

Typ: Hjälpmedel och andra medicinska kemikalier

Betygsstandard: Medicinsk grad

Användning: Behandling av kvinnlig hypogonadism

Märke: SENDI

Modellnummer: Etinylestradiol

Renhet: 99% MIN

Produktnamn: Etinylestradiol

CAS nr: 57-63-6

MW: 296,40

Utseende: vitt pulver

Detekteringsmetod: HPLC

Hållbarhet: 2 år

Användningsområden:

Etinylestradiol (EE), också ibland skriven som etinylestradiol, etynyl

estradiol eller etinylestradiol, är ett derivat av 17 beta-östradiol (E2), den huvudsakliga endogena   östrogen hos människor. EE är ett oralt bioaktivt östrogen som används i många formuleringar av kombinerade orala preventivpiller . Det är en av de mest

vanliga mediciner för detta ändamål.

Transdermalt etinylestradiol har en större risk för koagulationsbildning och venös tromboembolism än naturligt förekommande 17β-östradiol , som vissa har teoretiserat

att vara relaterad till olika mängder av levermetabolism efter absorption. Samma kontraindikationer och försiktighetsåtgärder gäller för EE som med andra östrogenläkemedel.

Farmakologiska egenskaper

Etinylestradiol, som östradiol, verkar som en agonist på östrogenreceptorerna inuti cellen. I synnerhet påverkar den ytterligare etynylgruppen vid C-17 dess farmakokinetiska egenskaper. Exempelvis genomgår etinylestradiol en markant reducerad första-pass-effekt i levern jämfört med östradiol, vilket resulterar i signifikant ökad oral biotillgänglighet.

Klinisk information

Användningsområden (indikationer)

Etinylestradiol används huvudsakligen för preventivmedel och tillsammans med en progestogen är det en typisk ingrediens i kombinerade orala preventivmedel (p-piller). Andra tillämpningar inkluderar hormonersättningsterapi, palliativ behandling för prostatacancer och olika menstruationsstörningar, såsom primär och sekundär amenorré.

Dosering

I ett typiskt preventivmedelstablet är den dagliga dosen av etinylestradiol 20 till 35 mikrogram idag. [6] Doseringar på 50 till 100 mikrogram var vanliga under 1960-talet.

Kontraindikationer (kontraindikationer)

Etinylestradiolhaltiga preparat ska inte användas för följande sjukdomar - akuta eller till och med tidigare - (urval):

Leversjukdomar, i synnerhet levertumörer

Östrogenberoende tumörer i livmodern och bröstkörteln

svårt att behandla hypertriglyceridemi

pankreatit

Tromboemboliska störningar

oförklarlig vaginal blödning

Svår att justera arteriell hypertoni (högt blodtryck)

Diabetes mellitus med vaskulära förändringar

Migrän med fokala neurologiska symptom

Använd under graviditet och amning

Det finns ingen indikation på användningen av etinylestradiol under graviditeten. Under amning bör det noteras att etinylestradiol kan komma in i bröstmjölk och också minska dess bildning.

Beskrivning
Etinylestradiol är en konstgjord form av det naturligt förekommande kvinnliga hormonet kallas östrogen. Det ordineras för att behandla perioden (menstruations) problem, och också för att underlätta menopausala symptom. Det ordineras vanligtvis tillsammans med ett annat kvinnligt hormon som kallas en progestogen.

Etinylestradiol skrivs också ibland som etinylestradiol, etynylestradiol eller etinyl? Stradiol, är ett derivat av 17p-östradiol (E2), den största endogena östrogenen hos människor. EE är ett oralt bioaktivt östrogen som används i många formuleringar av kombinerade orala preventivpiller. Det är ett av de vanligaste medicinerna för detta ändamål.

Estinyl var en beredning av EE ensam som användes för hantering av menopausala symptom och kvinnlig hypogonadism.

EE släpps ut i miljön som en xenostrogen från urin och avföring hos personer som tar det som en medicin.

Fler detaljer:
Etinylestradiol (EE2), också ibland skrivet som 17a-etinylestradiol, etinylestradiol, etynylestradiol eller etinyl? Stradiol, är ett derivat av 17p-östradiol (E2), den största endogena östrogenen hos människor. EE2 är ett oralt bioaktivt östrogen som används i många formuleringar av kombinerade orala preventivpiller. Det är ett av de vanligaste medicinerna för detta ändamål.

Etinylestradiol och dess metaboliter utsöndras med gallan. På grund av effekten av entero levercirkulation ses en andra topp flera timmar senare. Individuellt finns stora variationer i den totala absorptionsprocessen, och kan modifieras vidare av läkemedel som påverkar de enterohepatiska cirkulations- eller leverenzymerna.

I omlopp är Ethinyl Estradiol nästan helt bunden till plasmalbumin. Det metaboliseras genom hydroxylering av den aromatiska ringen och utsöndras i både avföring och urin, delvis som glukuronid och sulfatkonjugat.
Etinylestradiol är hormonellt effektivt genom att aktivera östrogenreceptorn och är således ett östrogen. Den finner sin vanligaste användning i kombinationen av östrogen-progestin-kombinationer av orala preventivmedel. Med tiden har formuleringar minskat dosen av etinylestradiol från så hög som 100 μg till så låg som 10 μg.

Interaktioner med andra läkemedel

På grund av dess farmakokinetiska egenskaper genomgår etinylestradiol multipla läkemedelsinteraktioner. För det första är interaktioner med enzyminducerare av cytokrom P450-enzymsystemet. Etinylestradiol metaboliseras av CYP3A4 i levern. Olika läkemedel för behandling av epilepsi (anticonvulsiva medel) såsom barbiturater, karbamazepin, fenytoin eller primidon, men även den anti-infektiva rifampicinen eller växtbaserade antidepressiva jonkört intensifierar uttrycket för detta enzym och ökar därmed metabolismen av etinylestradiol och minska - vid användning som en del av p-piller - den preventiv effekten.

Etinylestradiol är delvis föremål för en enterohepatisk cykel. Glukuronsyra eller sulfatkonjugat tränger in i tarmen med gallan. Där delas de delvis i tarmfloran, den obundna etinylestradiolen kan absorberas igen och arbeta längre. Minskade plasmakoncentrationer av etinylestradiol har observerats vid samtidig användning av p-piller med tetracykliner och olika penicilliner. Det är oklart huruvida detta faktiskt beror på nedsatt enterohepatisk cirkulation.

Biverkningar (biverkningar)

De vanligaste biverkningarna efter att ha tagit etinylestradiol (i orala preventivmedel) inkluderar bröstsmärta och ökad bröstkänslighet, viktförändringar, akne, humörsvängningar och vaginit. Ibland finns det förändringar i aptiten, magkramper eller utslag. Genom att observera kontraindikationerna bör förekomsten av de allvarligaste biverkningarna som tromboembolism och cancers i levern, livmoderhalsen och bröstkörteln minimeras.